1: 2015/08/09(日) 10:05:44.94 ID:???.net
薬分子:塊が効く、吸収最大50倍 日英チーム - 毎日新聞
http://mainichi.jp/select/news/20150809k0000m040140000c.html
プレスリリース詳細 | 国立研究開発法人国立精神・神経医療研究センター
http://www.ncnp.go.jp/press/press_release150611.html

画像
http://mainichi.jp/graph/2015/08/09/20150809k0000m040140000c/image/001.jpg
薬の分子の大きさと吸収効率のイメージ

http://www.ncnp.go.jp/press/images/press_150611_1.png
図1. PPMOは一定濃度以上でミセル化ナノ粒子を形成する。A. PPMOの透過型電子顕微鏡像。PPMO/PBS溶液の最終濃度は1 mM。直径20-50ナノメートル程度のミセル化ナノ粒子を確認できる。B. PPMOの臨界ミセル濃度(critical micelle concentration: CMC)。エオシンY (最終濃度0.019 mM)を用いて542 nmでの吸光度を測定した。
http://www.ncnp.go.jp/press/images/press_150611_2.png
図2. マウスC2C12筋細胞へのPPMOの取り込みはSR阻害剤により阻害される。マウスC2C12筋管(分化開始2日目)を50 µg/mlのフコイジン(SR阻害剤)/コンドロイチン(コントロール)で1時間培養後、培地にPPMO(最終濃度500 nM)を加えて4時間培養した。新しい分化培地に交換後、2日間培養し、細胞を回収してRT-PCRを行った。
http://www.ncnp.go.jp/press/images/press_150611_3.png
図3. PPMOはSR-A受容体との分子間結合能が高い。局在表面プラズモン共鳴法により、SR-A受容体とPPMO、2'-O-メチル修飾リボース (2'OMe)、トリシクロDNA (TcDNA)アンチセンス核酸との結合能を局在表面プラズモン共鳴法により評価した。
http://www.ncnp.go.jp/press/images/press_150611_4.png
図4. 筋細胞膜に存在するSR-Aを介したPPMOミセル化ナノ粒子の取り込み(パーティクル・ラッピングモデル)。SR-Aのサブタイプ受容体のうちSCARA1(赤)、SCARA3(黄)、SCARA5(緑)はヘテロ多量体シグナロソームを形成し、PPMOの筋細胞への取り込みに関与する可能性が高い。PPMOの単分子径は5 nm、PPMOミセル化ナノ粒子の直径は40 nmと想定した。


 薬の有効成分の分子を集積して10倍程度に大きくすると、細胞への吸収効率が最大で50倍も高まることが、国立精神・神経医療研究センターの青木吉嗣・神経研究所室長ら日英の研究チームの動物細胞などを使った実験で分かった。物質が小さいほど細胞に吸収されやすいとする従来の考え方を覆す成果で、青木室長は「さまざまな医薬品への応用が可能で、薬の作り方を根底から変えるかもしれない」と話す。【藤野基文】

続きはソースで

no title


引用元: 【薬学】薬の有効成分の分子を集積すると、細胞への吸収効率が最大で50倍高まる 日英チーム

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3: 2015/08/09(日) 10:25:26.66 ID:qXMD+cQ7.net
なんかメチャ簡単な結果という気がするんだが、

たまたま今までの先入観でこの逆パターン発見が気付かれなかったのか、
それとも分析が難しかったのか、
一般性が全然なく特定の場合だけなのか


薬が投与量の50倍効きやすくなる…
もしこれに汎用性があればものすごい大発見

4: 2015/08/09(日) 10:42:56.80 ID:T7coYDuU.net
副作用も50倍じゃんww

24: 2015/08/09(日) 17:46:44.07 ID:iNFDSEWn.net
>>4
それはない。薬による。50倍よりはるかに低いものもあれば、高いものもあるだろう

5: 2015/08/09(日) 10:58:16.68 ID:v3xHecy6.net
難しいけど興味ないからじゃね?

6: 2015/08/09(日) 11:00:35.28 ID:QGZnr/Qd.net
いや、案外副作用は100倍かもしれん

8: 2015/08/09(日) 11:10:16.56 ID:WFEJuOvw.net
意味がわからん
ディフュージョンかエンドサイトシスなのか疎水性とか親水性でも変わるし。

11: 2015/08/09(日) 11:30:42.06 ID:cLZttuIN.net
薬の量を1/50に出来るな

21: 2015/08/09(日) 13:47:09.36 ID:bNoAJ8b6.net
>>11
つまり料金も1/50に出来るな とまではいかないにしても半分くらいには までさえいかないのか もともと原価などタダ同然で開発費と取締役の別荘料なので

12: 2015/08/09(日) 11:36:47.64 ID:A/Q2wDok.net
しかしこれ何で今まで誰も試してなかったんだ?

15: 2015/08/09(日) 12:11:18.75 ID:Iwu1UEBa.net
>>12 試してないわけないだろ、、、

20: 2015/08/09(日) 13:27:15.89 ID:sXY1NEZA.net
>>15
モルフォリノ核酸は国内初のアンチセンス核酸医薬品だぞ
海外では知らんが日本では他に試せる訳がない

13: 2015/08/09(日) 11:47:21.03 ID:4w5JbdtG.net
精神薬の食欲増進副作用は何とかならんのかね
食わなければ太らないなんて無理です
過食性夢遊病になるしw

14: 2015/08/09(日) 12:11:15.31 ID:sXY1NEZA.net
PPMOとはなんぞやと思ったが、アンチセンス核酸に蛋白質くっつけてデリバリー能を高めた奴なのか
SR-A受容体は単にエンドサイトーシスで取り込まれやすくなる標識みたいなものかね

16: 2015/08/09(日) 12:24:11.93 ID:vE6PBzie.net
培地でだろ?
生物を甘く見てはならない

18: 2015/08/09(日) 12:51:17.14 ID:6pGfPg3GZ
ナノ化学物質のリスク調査では吸収(取り込み)効率が
粒子の表面積に比例することがわかっている
これはその確認実験かな?

19: 2015/08/09(日) 12:51:46.31 ID:3b9ux5zt.net
その分投与濃度を薄く出来るのなら良いけど?

22: 2015/08/09(日) 14:13:04.46 ID:tdDetuzT.net
50倍か、ゼロが足りんなゼロが

23: 2015/08/09(日) 16:10:29.54 ID:/eXV2yXy.net
みんなドリンク剤か注射になっちゃうの?

26: 2015/08/09(日) 21:49:39.68 ID:czO7pAok.net
薬が1/50の大きさになる。輸送コストも保管コストも激減

27: 2015/08/10(月) 16:39:40.01 ID:8pHNCsm5.net
価格50倍

28: 2015/08/10(月) 19:32:55.42 ID:hoWRUbmx.net
「ミセルであること」じゃなくて、
「両親媒性であること」が本質じゃないの?

標的が細胞内だとすれば膜を通過する必要がある。
そうすると両親媒性であることが条件になる。
薬物が親水性なら疎水基をつけ、疎水性なら親水基をつける。 

こういう物質はミセルをつくりやすいもんだ。
そのサイズはまあ20~50nmぐらいになるのがふつうじゃないの?

9: 2015/08/09(日) 11:18:36.05 ID:HJ97F8Mm.net
最近は洗濯用の洗剤が少なめでもよくなってきたから、まあ似たようなものか