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医薬品

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1: 2015/04/16(木) 07:07:05.86 ID:???.net
共同発表:教科書の「不可能」を可能にするベンゼン変換触媒~医薬品開発に威力を発揮:ベンゼン環のパラ位の水素をホウ素に変換~
http://www.jst.go.jp/pr/announce/20150414-2/index.html

画像
http://www.jst.go.jp/pr/announce/20150414-2/icons/zu.gif

http://www.jst.go.jp/pr/announce/20150414-2/icons/zu1.gif
図1 2置換ベンゼン
http://www.jst.go.jp/pr/announce/20150414-2/icons/zu2.gif
図2 今回開発したイリジウム触媒によるベンゼン環のホウ素化反応
http://www.jst.go.jp/pr/announce/20150414-2/icons/zu3.gif
図3 カラミフェンのベンゼン環パラ位ホウ素化を経た2段階誘導化


名古屋大学 トランスフォーマティブ生命分子研究所(WPI-ITbM)、JST 戦略的創造研究推進事業 ERATO伊丹分子ナノカーボンプロジェクト、名古屋大学 大学院理学研究科の伊丹 健一郎 教授、瀬川 泰知 特任准教授、齋藤 雄太朗(大学院生)らは、長らく達成できなかったベンゼン環のパラ位(い)の水素をホウ素に変換する新触媒を開発し、合成化学の新しい方法論を樹立することに成功しました。本手法を用いることで、複雑な有機化合物をわずか2段階で多種多様な誘導体へと変換できるようになります。医薬品や機能性材料の開発現場でまさに求められていた本反応の登場によって、これらの分野の研究が飛躍的に進展すると期待されます。本研究成果は、米国化学会誌(Journal of the American Chemical Society)のオンライン版で2015年4月11日(日本時間)に公開されました。

2: 2015/04/16(木) 07:07:29.02 ID:???.net
<研究の背景と内容>
ベンゼンは分子式C6H6で表される六角形の有機分子であり、その構造の単純さと美しさ(亀の甲)から有機化学のシンボルと言われてきました。またベンゼンは、その多彩な機能と高い安定性のために、医農薬、香料、染料、プラスチック、液晶、エレクトロニクス材料に最もよく用いられる構造単位にもなっています。我々の生活はベンゼンなしでは成り立たないといっても過言ではありません。

ベンゼン環に結合している水素原子を様々な置換基注1)に置き換えることで、ベンゼンに多彩な機能を付与することができます。6つの水素を別の置換基に置き換えていくとき、2つ目の置換基のつき方は3種類あります。それぞれ性質が異なるため、狙ったところに置換基を導入する方法が求められてきました。特に、1つ目の置換基から最も遠い位置(パラ位)は、化合物全体の形や性質を大きく変えるため最も重要ですが、同時に選択的に置換基を導入することが最も難しく、汎用的なパラ位変換反応はこれまで不可能でした。

伊丹教授、瀬川特任准教授らのグループは、ベンゼン環のパラ位にホウ素の置換基を選択的に導入する方法を開発しました。ホウ素の置換基は、ノーベル賞反応として知られる鈴木・宮浦クロスカップリング反応などによって様々な置換基に簡便に変換できるため、パラ位ホウ素化体を起点として多種多様な誘導体へと変換することが可能となります。

続きはソースで

no title

引用元: 【有機化学】教科書の「不可能」を可能にするベンゼン変換触媒~医薬品開発に威力を発揮:ベンゼン環のパラ位の水素をホウ素に変換~

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1: 2015/03/30(月) 10:08:43.66 ID:???*.net
近年、インターネットを使って育毛剤やダイエット薬などを海外から輸入する動きが盛んだ。
価格が安く、個人でも注文できる手軽さから購入者が後を絶たない。だが、医療ジャーナリストの
田辺功氏によると、個人輸入薬はクスリどころか“リスクの塊”だという。

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「通常、医薬品は国の認可制度で管理されており、知識のある医師や薬剤師が処方します。
しかし、個人輸入では未認可薬も買えるうえに、服用する量や頻度も購入者任せ。危険があって当然なのです」

血管拡張による高い発毛効果で人気のミノキシジルの経口薬「ミノタブ」を、個人輸入で購入したOさん(41歳)はこう語る。

「髪が増えたのは嬉しいけど発毛しすぎて手や肩、額までボーボーの“獣”になるとは思わなかった。
のむのをやめレーザー脱毛までしてようやく“ヒト”に戻れました」

続きはソースで

http://nikkan-spa.jp/811603

引用元: 【健康】「毛生え薬」が効きすぎて全身毛むくじゃらに…個人輸入薬のリスク

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1: 2015/02/24(火) 07:35:25.67 ID:???*.net BE:348439423-PLT(13557)
村田昌之教授らはサプリメントや医薬品に使われるアミノ酸の一種「システイン」が膵臓(すいぞう)の機能を下げ、糖尿病を引き起こす恐れがあることを突き止めた。

マウスの膵臓の一部にシステインを長期間与えると、インスリンが分泌しにくくなった。成果は24日、米国科学アカデミー紀要(電子版)に発表する。

no title


*+*+ NIKKEI NET +*+*
http://www.nikkei.com/article/DGXLASGG23H3C_T20C15A2TJM000/

引用元: 【社会】サプリメントや医薬品に使われるアミノ酸の一種「システイン」が糖尿病を招く恐れ

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1: 2015/01/27(火) 19:27:28.56 ID:???.net
「ベンゼン」といえば、炭素と水素が六角形に結びついた構造式で知られる基本的な化合物。
2015年はその発見(ファラデー、1825年)から190年、「亀の甲」構造の提案(ケクレ、1865年)から 150年の節目に当たる。

そんな記念の年に、名古屋大学の研究グループが意欲的な研究成果を示した。
長年、不可能だと思われていた「多置換ベンゼン」の合成に成功したのだ。
今後、液晶や医薬品などの産業分野への応用拡大にも道が開けるのだという。

■合成化学の「難題」、10年がかりで解答

成果を発表したのは、名古屋大学トランスフォーマティブ生命分子研究所の拠点長で、名大大学院理学研究科の伊丹健一郎教授(43)を中心としたグループ。
日本時間の27日早朝、科学誌ネイチャー・ケミストリー電子版で論文(アーティクル)が公開された。

ベンゼンは六角形のベンゼン環に結合する6つの水素原子を、さまざまな原子や分子(これらを「置換基」と呼ぶ)に置き換えることで、各種の材料や医薬品の原料などにできる。
しかし、ベンゼンの構造や性質から、6つの水素を自由に、すべて違う置換基で置き換えることはできず、
合成化学の難題とされていた。

伊丹教授らは、これを「多置換ベンゼン問題」と名付けて2006年ごろから研究に取り組んだ。
ベンゼンから一つ一つを置き換えるのではなく、まず五角形の構造をしたチオフェンの原子などを順番に置き換え、最後に2つの置換基を合成することで、六角形のすべて置換基が違うベンゼンを作り出せた。

ベンゼン類の合成には、2010年にノーベル賞を受賞した鈴木章・北海道大名誉教授らが確立した「鈴木-宮浦カップリング」などの手法がある。伊丹教授らはさらに独自の「C-Hカップリング」という手法を2009年に開発、今回は最後に付加環化反応という手法も用い、一連の合成スキームを完成させたのだ。

「ベンゼンから始めていたときは置換基がぜんぜん入らず、途方に暮れていた。
3年ほど前からチオフェンに注目し、各段階で最適の触媒を1年ほどかけて見つけ、まさに10年がかりの成功となった」と、伊丹教授は胸をなでおろす。

■医薬品、材料開発への応用に期待

多置換ベンゼンでは、水素原子をすべてベンゼンのような芳香族置換基に置き換えたヘキサアリールベンゼン(HAB)が実用化されている。六角形からさらに六角形が突き出している構造だが、六角形はすべて同一種類のものでしか結合させられていなかった。

続きはソースで

http://toyokeizai.net/articles/-/59006

Synthesis and characterization of hexaarylbenzenes with five or six different substituents
enabled by programmed synthesis
http://www.nature.com/nchem/journal/vaop/ncurrent/full/nchem.2174.html

引用元: 【有機化学】「多置換ベンゼン合成」に成功、液晶・医薬品などに応用期待…名大

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1: 2014/11/06(木) 00:14:06.06 ID:???.net
2014.11.4 20:07
難病「視神経脊髄炎」に既存の抗がん剤活用 医師主導で治験

難病の「視神経脊髄(せきずい)炎」に特定の抗がん剤が効くとして、国立病院機構宇多野病院(京都市右京区)の田原将行医師(神経内科)が、患者に投与して効果を確かめる臨床試験(治験)を進めている。
視神経脊髄炎の医薬品として承認されれば、世界初となる見通し。
副作用が知られた既存の医薬品を活用することで、安全性の高い治療法の確立につながることも期待される。

治験中の薬は抗がん剤「リツキシマブ」で、血液のがんといわれる悪性リンパ腫の治療薬。
視神経脊髄炎に対しては日本だけでなく欧米でも未承認だが、効果を実証した臨床研究は複数あるという。
視神経脊髄炎は、失明を含む視力障害や両足のまひ、排尿障害などを引き起こす神経難病で、発症のメカニズムは解明されておらず、再発を繰り返せば神経組織が破壊されてしまう。

田原医師は、米国でリツキシマブを投与された視神経脊髄炎の患者に平成18年から、宇多野病院で投与を継続。
この患者を含む6人への臨床研究を通じ、1回の点滴で約9カ月間、発症を抑えられることを突き止めた。

大学病院の教授らと研究チームを作り、国の科学研究費の助成を受けて今年6月に治験を開始。
患者4人が協力しており、今後は40人を目標に患者を集める。
データを分析して効果が確認されれば、視神経脊髄炎の治療薬として承認を目指す。

----------- 引用ここまで 全文は記事引用元をご覧ください -------------

▽記事引用元
http://www.sankei.com/west/news/141104/wst1411040060-n1.html
http://www.sankei.com/west/news/141104/wst1411040060-n2.html
産経WEST(http://www.sankei.com/west/west.html)2014.11.4 20:07配信記事

引用元: 【医療】難病「視神経脊髄炎」に既存の抗がん剤活用 医師主導で治験__

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~~引用ここから~~

1: TwilightSparkle ★@\(^o^)/ 2014/05/22(木) 20:21:23.70 ID:???.net

 今月8日、3Dプリンターで拳銃を作成した男性が逮捕された。海外のサイトから銃の設計図のデータをダウンロードし、自作で組み立てる3Dプリンターで作成したという。事件を受け、さっそく古屋国家公安委員長は「ルール上の問題、法制上の問題も含めて対応していく必要がある」と、3Dプリンターの所持に一定の規制を設けるべきか検討すると発言。
「世紀の発明」としてイノベーションが期待されていただけに、産業界からは落胆の声が聞かれ、規制派と規制慎重派が熱い議論を交わしている。

 しかし、3Dプリンターが犯罪に利用されるのは銃だけではない。アメリカ在住の日本人化学者は言う。

「欧米では銃と並び、もっとも警戒されているのが薬物の自作です。2012年頃から、欧米の大学では、3Dプリンターを使った薬品の製造実験が行われており、すでに成功している例もあります。
英グラスゴー大学のリー・クローニン教授が率いる研究グループでは、分子レベルで成分を“プリント”し、実際に医薬品を作る計画を進めています。彼は3Dプリンターで鎮痛剤のイブプロフェンを作ることにすでに成功しています。
医薬品の流通事情が悪い途上国での利用を想定していますが、医薬品のレシピさえわかれば、理論的、自宅で薬を作ることもできるようになる。これは医学界にとって革命的な技術ですが、アメリカの大手製薬会社などは猛反発しており、米FDAも規制すべきか、認定すべきか議論しているようです」

続きはソースで

<文/日刊SPA!取材班>

週刊SPA! 5月20日(火)9時21分配信

3Dプリンター、懸念される「ドラッグの自作」 (週刊SPA!) - Yahoo!ニュース
http://zasshi.news.yahoo.co.jp/article?a=20140520-00645093-sspa-soci

◆◆◆スレッド作成依頼スレ★862◆◆
http://peace.2ch.net/test/read.cgi/newsplus/1400705374/92 

引用元: 【薬学】分子レベルで成分を“プリント”― 3Dプリンター、懸念される「ドラッグの自作」


【薬学】分子レベルで成分を“プリント”― 3Dプリンター、懸念される「ドラッグの自作」の続きを読む
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